El pèptid és un compost orgànic, que es deshidrata dels aminoàcids i conté grups carboxil i amino.És un compost anfòter.El polipèptid és un compost format per aminoàcids units per enllaços peptídics.És un producte intermedi de la hidròlisi de proteïnes.Es forma per deshidratació i condensació de 10 ~ 100 molècules d'aminoàcids i el seu pes molecular és inferior a 10000Da.Pot penetrar una membrana semipermeable i no és precipitat per l'àcid tricloroacètic i el sulfat d'amoni, inclosos els pèptids bioactius i els pèptids sintètics artificials.
Els fàrmacs polipeptídics es refereixen a polipèptids amb efectes terapèutics específics mitjançant la síntesi química, la recombinació de gens i l'extracció d'animals i plantes, que es divideixen principalment en polipèptids endògens (com l'encefalina i la timosina) i altres polipèptids exògens (com el verí de serp i l'àcid siàlic).El pes molecular relatiu dels fàrmacs polipeptídics es troba entre els fàrmacs proteics i els fàrmacs de micromolècules, que té els avantatges dels fàrmacs de micromolècules i els fàrmacs de proteïnes.En comparació amb els fàrmacs de micromolècules, els fàrmacs polipeptídics tenen una alta activitat biològica i una forta especificitat.En comparació amb els fàrmacs proteics, els fàrmacs polipeptídics tenen una millor estabilitat, baixa immunogenicitat, alta puresa i un cost relativament baix.
El polipèptid pot ser absorbit directament i activament pel cos, i la velocitat d'absorció és ràpida i l'absorció del polipèptid té prioritat.A més, els pèptids no només poden transportar nutrients, sinó que també transmeten informació cel·lular per comandar els nervis.Els fàrmacs polipeptídics tenen les característiques d'alta activitat, alta selectivitat, baixa toxicitat i alta afinitat diana, però al mateix temps, també tenen els inconvenients d'una vida mitjana curta, una mala permeabilitat de la membrana cel·lular i una única via d'administració.
A la vista de les deficiències dels fàrmacs polipeptídics, els investigadors han fet esforços incessants en el camí d'optimitzar els pèptids per millorar la biodisponibilitat dels fàrmacs polipeptídics.La ciclització de pèptids és un dels mètodes per optimitzar els pèptids, i el desenvolupament de pèptids cíclics ha donat lloc als fàrmacs polipeptídics.Els pèptids cíclics són beneficiosos per a la medicina per la seva excel·lent estabilitat metabòlica, selectivitat i afinitat, permeabilitat de la membrana cel·lular i disponibilitat oral.Els pèptids cíclics tenen activitats biològiques com ara anticancerígens, anti-infeccions, anti-fongs i antivirus, i són molècules de fàrmacs molt prometedores.En els darrers anys, els fàrmacs de pèptids cíclics han cridat una gran atenció i les empreses farmacèutiques han seguit la tendència del desenvolupament de fàrmacs innovadors i han presentat pistes de fàrmacs de pèptids cíclics una darrere l'altra.
El Dr. Chen Shiyu de l'Institut de Farmacologia de Xangai, Acadèmia Xinesa de Ciències, va introduir els fàrmacs de pèptids cíclics aprovats entre 2001 i 2021 en els seus fàrmacs de pèptids cíclics aprovats en els dos últims fàrmacs.En els últims 20 anys, hi ha 18 tipus de fàrmacs de pèptids cíclics al mercat, entre els quals el nombre de pèptids cíclics que actuen sobre la síntesi de la paret cel·lular i les dianes de β-1,3-glucanasa és el més gran, amb 3 tipus cadascun.Els fàrmacs de pèptids cíclics aprovats cobreixen anti-infecció, endocrí, sistema digestiu, metabolisme, tumor/immunitat i sistema nerviós central, entre els quals els fàrmacs anti-infecció i pèptids cíclics endocrins representen el 66,7%.Pel que fa als tipus de ciclització, hi ha molts fàrmacs pèptids cíclics ciclats per enllaços disulfur i ciclats per enllaços amida, i es van aprovar 7 i 6 fàrmacs respectivament.
Hora de publicació: 18-set-2023