GsMTx4 és un pèptid de 35 aminoàcids amb quatre enllaços disulfur que formen un motiu de nus de cisteïna, que és una característica estructural comuna de molts pèptids de verí d'aranya que confereixen estabilitat i especificitat.El mecanisme d'acció de GsMTx4 no està del tot dilucidat, però es creu que s'uneix als dominis extracel·lulars o transmembrana dels MSC catiònics i bloqueja la seva obertura o gating de porus alterant la seva conformació o tensió de membrana.S'ha demostrat que GsMTx4 inhibeix diversos MSC catiònics amb diferent selectivitat i potència.Per exemple, GsMTx4 inhibeix TRPC1 amb un IC50 de 0,5 μM, TRPC6 amb un IC50 de 0,2 μM, Piezo1 amb un IC50 de 0,8 μM, Piezo2 amb un IC50 de 0,3 μM, però no té cap efecte sobre TRPV1 o TRPV4 fins a concentracions 0. μM.(Bae C et al 2011, Bioquímica)
GsMTx4 s'ha utilitzat com a eina farmacològica per estudiar la funció i la regulació dels MSC catiònics en diversos tipus de cèl·lules i teixits.Alguns dels exemples són:
GsMTx4 pot bloquejar els MSC que s'activen mitjançant l'estirament en astròcits, cèl·lules cardíaques, cèl·lules musculars llises i cèl·lules del múscul esquelètic.Els astròcits són cèl·lules en forma d'estrella que donen suport al cervell i la medul·la espinal.Les cèl·lules cardíaques són les cèl·lules que formen el múscul cardíac.Les cèl·lules musculars llises són les cèl·lules que controlen el moviment d'òrgans com l'estómac i els vasos sanguinis.Les cèl·lules del múscul esquelètic són les cèl·lules que permeten el moviment voluntari del cos.En bloquejar els MSC d'aquestes cèl·lules, GsMTx4 pot canviar les seves propietats elèctriques, els nivells de calci, la contracció i relaxació i l'expressió gènica.Aquests canvis poden afectar el funcionament normal d'aquestes cèl·lules o en condicions de malaltia (Suchyna et al., Nature 2004; Bae et al., Biochemistry 2011; Ranade et al., Neuron 2015; Xiao et al., Nature Chemical Biology 2011)
GsMTx4 també pot bloquejar un tipus especial de MSC anomenat TACAN, que està implicat en la resposta al dolor.TACAN és un canal que s'expressa a les cèl·lules nervioses que senten el dolor.TACAN s'activa per estímuls mecànics, com la pressió o el pessic, i provoca sensacions de dolor.GsMTx4 pot reduir l'activitat de TACAN i disminuir el comportament del dolor en models animals de dolor mecànic (Wetzel et al., Nature Neuroscience 2007; Eijkelkamp et al., Nature Communications 2013)
GsMTx4 pot protegir els astròcits de la toxicitat induïda per una molècula anomenada lisofosfatidilcolina (LPC), que és un mediador lipídic que causa danys al cervell i la medul·la espinal.LPC pot activar els MSC als astròcits i fer que prenguin massa calci, la qual cosa condueix a l'estrès oxidatiu i la mort cel·lular.GsMTx4 pot evitar que LPC activi els MSC als astròcits i els protegeixi de la toxicitat.GsMTx4 també pot reduir el dany cerebral i millorar la funció neurològica en ratolins que han estat injectats amb LPC (Gottlieb et al., Journal of Biological Chemistry 2008; Zhang et al., Journal of Neurochemistry 2019)
GsMTx4 pot modular la diferenciació de cèl·lules mare neuronals bloquejant un tipus específic de MSC anomenat Piezo1, que s'expressa a les cèl·lules mare neuronals.Les cèl·lules mare neuronals són cèl·lules que poden produir noves neurones o altres tipus de cèl·lules cerebrals.Piezo1 és un canal que s'activa mitjançant indicis mecànics de l'entorn, com la rigidesa o la pressió, i influeix en com les cèl·lules mare neuronals decideixen en quin tipus de cèl·lula es convertiran.GsMTx4 pot interferir amb l'activitat Piezo1 i canviar la diferenciació de cèl·lules mare neuronals de neurones a astròcits (Pathak et al., Journal of Cell Science 2014; Lou et al., Cell Reports 2016)
Som un fabricant de polipèptids a la Xina, amb diversos anys d'experiència en la producció de polipèptids.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. és un fabricant professional de matèries primeres polipeptídiques, que pot proporcionar desenes de milers de matèries primeres polipeptídiques i també es pot personalitzar segons les necessitats.La qualitat dels productes polipeptídics és excel·lent i la puresa pot arribar al 98%, que ha estat reconeguda pels usuaris de tot el món. Benvingut a consultar-nos.
