La semaglutida és probablement l'agonista del GLP-1 més eficaç.
Actualment, els principals medicaments per a la pèrdua de pes del mercat inclouen orlistat de Roche, liraglutide de Novo Nordisk i semaglutide.
Wegovy, un anàleg de GLP-1 de Novo Nordisk, va ser aprovat per la FDA el 2017 per tractar la diabetis tipus 2.El juny de 2021, la FDA va aprovar la indicació d'aprimament de Wegovy.
El 2022, el primer any de comercialització complet després de la llista de Wegovy, Wegovy va guanyar 877 milions de dòlars en indicacions de pèrdua de pes.
Amb la llista de semaglutida, l'administració subcutània una vegada a la setmana ha millorat molt el compliment dels pacients i l'efecte de pèrdua de pes és evident.L'efecte de pèrdua de pes en 68 setmanes és un 12,5% més gran que el del placebo (14,9% vs 2,4%), i s'ha convertit en un producte estrella en el mercat de pèrdua de pes durant un temps.
En el primer trimestre del 2023, Wegovy va aconseguir uns ingressos de 670 milions de dòlars nord-americans, un 225% més que interanual.
L'aprovació de la indicació de pèrdua de pes de semaglutida es basa principalment en un estudi de fase III anomenat STEP.L'estudi STEP avalua principalment l'efecte terapèutic de la injecció subcutània de 2,4 mg de semaglutida una vegada a la setmana en comparació amb el placebo en pacients obesos.
L'estudi STEP va incloure una sèrie d'assajos, en els quals es van reclutar uns 4.500 pacients adults amb sobrepès o obesitat, incloent:
L'estudi STEP 1 (intervenció assistida d'estil de vida) va comparar la seguretat i l'eficàcia de 68 setmanes de la injecció subcutània de 2,4 mg de semaglutida una vegada a la setmana amb placebo en 1961 adults obesos o amb sobrepès.
Els resultats van mostrar que el canvi mitjà de pes corporal va ser del 14,9% en el grup de semaglutida i del 2,4% en el grup de PBO.En comparació amb el PBO, els efectes secundaris gastrointestinals de la semaglutida són més freqüents, però la majoria són transitoris i poden disminuir sense aturar permanentment el règim de tractament ni provocar que els pacients es retirin de l'estudi.La investigació STEP1 mostra que la semaglutida té un bon efecte de pèrdua de pes en pacients obesos.
L'estudi STEP 2 (pacients obesos amb diabetis mellitus tipus 2) va comparar la seguretat i l'eficàcia de la injecció subcutània de semaglutida 2,4 mg una vegada a la setmana amb placebo i semaglutida 1,0 mg en 1.210 adults obesos o amb sobrepès durant 68 setmanes.
Els resultats van mostrar que les estimacions de pes corporal mitjà dels tres grups de tractament van canviar significativament, amb -9,6% quan s'utilitza 2,4 mg de semaglutida, -7% quan s'utilitza 1,0 mg de semaglutida i -3,4% quan s'utilitza PBO.La investigació STEP2 mostra que la semaglutida també mostra un bon efecte de pèrdua de pes per als pacients obesos amb diabetis tipus 2.
L'estudi STEP 3 (teràpia conductual intensiva adjuvant) va comparar la diferència de seguretat i eficàcia de 68 setmanes entre la injecció subcutània de semaglutida 2,4 mg un cop a la setmana i el placebo combinat amb la teràpia conductual intensiva en 611 adults obesos o amb sobrepès.
En les primeres 8 setmanes de l'estudi, tots els subjectes van rebre una dieta de substitució de la dieta baixa en calories i una teràpia conductual intensiva al llarg del programa de 68 setmanes.Els participants també estan obligats a fer 100 minuts d'activitat física cada setmana, amb un augment de 25 minuts cada quatre setmanes i un màxim de 200 minuts per setmana.
Els resultats van mostrar que el pes corporal dels pacients tractats amb semaglutida i teràpia conductual intensiva va disminuir un 16% en comparació amb la línia inicial, mentre que el del grup placebo va disminuir un 5,7%.A partir de les dades de STEP3, podem veure l'efecte de l'exercici i la dieta en la pèrdua de pes, però, curiosament, l'enfortiment de l'estil de vida sembla tenir poc efecte en l'enfortiment de l'efecte del fàrmac de la semaglutida.
(Comparació de la taxa de pèrdua de pes entre el grup Semaglutide i el grup Dulaglutide)
El fàrmac pot augmentar el metabolisme de la glucosa estimulant les cèl·lules β pancreàtiques perquè secretin insulina;I inhibeix les cèl·lules alfa pancreàtiques de la secreció de glucagó, reduint així el sucre en sang en dejuni i postprandial.
(Comparació del pes corporal entre el grup de tractament amb Semaglutide i el placebo)
En comparació amb el placebo, la semaglutida pot reduir en un 26% el risc de punts finals compostos principals (primera mort cardiovascular, infart de miocardi no mortal, ictus no mortal).Després de 2 anys de tractament, la semaglutida pot reduir significativament el risc d'ictus no mortal en un 39%, l'infart de miocardi no mortal en un 26% i la mort cardiovascular en un 2%.A més, també pot reduir la ingesta d'aliments reduint la gana i alentint la digestió de l'estómac i, en última instància, reduir el greix corporal, que afavoreix la pèrdua de pes.
En aquest estudi, es va trobar que la fentermina-topiramat i l'agonista del receptor GLP-1 es van demostrar que eren els millors fàrmacs per perdre pes entre els adults amb sobrepès i obesos.
-
API-Drug Peptide BPC157 Pentadecapeptide Intest...
-
Catàleg de pèptids ELAMIPRETIDE/SS-31/MTP-131/ R...
-
Catàleg de pèptids Retatrutide Obesitat Diabetis...
-
API-Peptid Pepstatina/Inhibidor de Pepstatina A...
-
Proteïna beta-amiloide humana (1-42) (Aβ1-42) per a...
-
Catàleg de pèptids GsMTx4: un pèptid de verí d'aranya...
