És adequat per a la injecció intratecal i altres mètodes de tractament (com ara analgèsics sistèmics, teràpia adjuvant o beina) Ziconotide és un bloquejador de canals de calci sensible al voltatge de tipus N potent, selectiu i reversible, que és eficaç per al dolor refractari i no produeix resistència als medicaments després d'una administració a llarg termini, i no causa dependència física i mental, ni provoca depressió respiratòria que amenaça la vida per sobredosi.La dosi diària recomanada és menor, amb un bon efecte curatiu, alta seguretat, menys reaccions adverses, sense resistència als medicaments i addicció.Aquest producte té una gran perspectiva de mercat com a analgèsic.
Segons estadístiques incompletes, la incidència del dolor al món és d'un 35% ~ 45% actualment, i la incidència de dolor en la gent gran és relativament alta, al voltant del 75% ~ 90%.Una enquesta nord-americana mostra que la incidència de la migranya va augmentar de 23,6 milions el 1989 a 28 milions el 2001. En la investigació del dolor crònic a sis ciutats de la Xina, es troba que la incidència del dolor crònic en adults és del 40%, i el la taxa de tractament mèdic és del 35%;La incidència de dolor crònic en la gent gran és del 65% ~ 80%, i la taxa de veure un metge és del 85%.En els últims anys, les despeses mèdiques per alleujar el dolor augmenten any rere any.
Del 2013 al juliol del 2015, el Centre d'Investigació del Dolor dels Estats Units i diverses institucions mèdiques van realitzar un estudi observacional i multicèntric a llarg termini sobre la injecció intratecal de ziconotida en 93 pacients adultes de color blanc amb dolor crònic sever.Es va comparar l'escala de puntuació digital del dolor i la puntuació sensorial global dels pacients amb injecció intratecal de ziconotida i sense injecció de ziconotida. Entre ells, 51 pacients van utilitzar la injecció intratecal de ziconotida, mentre que 42 pacients no.Les puntuacions inicials del dolor eren de 7,4 i 7,9, respectivament.La dosi recomanada d'injecció intratecal de ziconotida va ser de 0,5-2,4 mcg/dia, que es va ajustar segons la resposta al dolor i els efectes secundaris del pacient.La dosi inicial mitjana va ser d'1,6 mcg/dia, 3,0 mcg/dia als 6 mesos i 2,5 als 9 mesos.Als 12 mesos, era d'1,9 mcg / dia, i després de 6 mesos, la taxa de disminució va ser del 29,4%, la taxa d'augment del contrast va ser del 6,4% i la taxa de millora de la puntuació sensorial global va ser del 69,2% i del 35,7%, respectivament.Després de 12 mesos, la taxa de disminució va ser del 34,4% i del 3,4%, respectivament, i la taxa de millora de la puntuació sensorial global va ser del 85,7% i del 71,4%, respectivament.Els efectes secundaris més alts van ser nàusees (19,6% i 7,1%), al·lucinacions (9,8% i 11,9%) i marejos (13,7% i 7,1%).Els resultats d'aquest estudi van confirmar una vegada més l'eficàcia i la seguretat de la ziconotida recomanada com a injecció intratecal de primera línia.
L'estudi preliminar sobre ziconotide es remunta a la dècada de 1980, quan es va explorar per primera vegada la possible aplicació terapèutica de pèptids rígids i similars a proteïnes en el verí del conus.Aquestes conotoxines són petits pèptids rics en enllaços disulfur, normalment de 10-40 residus de longitud, per dirigir-se a diversos canals iònics, GPCR i proteïnes transportadores de manera eficient i selectiva.Ziconotide és un pèptid de 25 derivats de Conus magus, que conté tres enllaços disulfur, i el seu curt plec β està disposat espacialment en una estructura tridimensional única, que li permet inhibir selectivament els canals CaV2.2.
